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NDT 9513727

CAS No. 439571-48-9

NDT 9513727 ( NDT9513727 )

产品货号. M14495 CAS No. 439571-48-9

NDT 9513727 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 C5a 受体反向激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 为 11.6 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥2730 有现货
50MG ¥11259 有现货
100MG ¥16929 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    NDT 9513727
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    NDT 9513727 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 C5a 受体反向激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 为 11.6 nM。
  • 产品描述
    NDT 9513727 is a potent, selective and orally bioavailable C5a receptor inverse agonist with IC50 of 11.6 nM in radioligand binding assay; exhibits potent activity in both gerbil and monkey lung membrane preparations (6.4 and 7.3 nM), but has minimal activity in rat, mouse, and dog lung preparations (>10 uM); blocks hC5a-stimulated chemotaxis activity in human polymorphonuclear neutrophils and U937 cells with IC50 of 4.7 and 4.3 nM, respectively, inhibits C5a-stimulated responses, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca(2+) mobilization, oxidative burst, degranulation, cell surface CD11b expression and chemotaxis in various cell types with IC50 of 1.1-9.2 nM; effectively inhibits C5a-induced neutropenia in gerbil and cynomolgus macaque in vivo.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    Animal Model:Six-week-old Mongolian gerbils Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration:Oral administration Result:Significantly inhibited hC5a-induced neutropenia at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg.Animal Model:Rat Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration:Oral administrationResult:Oral bioavailability (73%), Cmax (5.98 μM), T1/2 (4.8 h).Animal Model:Monkey Dosage:25.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration:Oral administrationResult:Oral bioavailability (26%), Cmax (830 nM), T1/2 (7.9 h).
  • 同义词
    NDT9513727
  • 通路
    Immunology/Inflammation
  • 靶点
    Complement System
  • 受体
    Complement System
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    439571-48-9
  • 分子量
    573.693
  • 分子式
    C36H35N3O4
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO : 100 mg/mL (174.31 mM)
  • SMILES
    CCCCN1C(CN(CC2=CC=C(OCO3)C3=C2)CC4=CC=C(OCO5)C5=C4)=C(C6=CC=CC=C6)N=C1C7=CC=CC=C7
  • 化学全称
    N,N-Bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Brodbeck RM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):898-909. 2. Robertson N, et al. Nature. 2018 Jan 3;553(7686):111-114.
产品手册
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